美容皮膚科にはサイエンスとビジネスの2つの側面がありますが、サイエンスの側から見たとき、美白剤のNo.1といえば、ここ数十年ハイドロキノンの王座は揺るぎないものがあります。美白剤のNo.2と目されていたロドデノールは、白斑症で大問題を引き起こし失脚しましたので、No.2は空席のまま。
No.1をハッキリさせることにどんな意義があるのか、No.2でもいいじゃないかという意見もあるでしょう。しかし、学問の世界では、No.1を越える結果を出すことが、学問の進歩を証明することになります。実はNo.2以下こそどうでもいい存在なのです。
ところで驚くことに、美容皮膚科のビジネスサイドに目をやると、美白剤の王者であるハイドロキノンの4倍とか17倍と謳われている美白剤が存在します。
「ハイドロキノンの4倍！」と謳っているのは、シスペラ（一般名システアミン）。
最初に美白効果が報告されたのは1960年代。強いイオウ臭があり、長らく商品化を見送られてきましたが、2010年に臭いを抑制する技術開発があり、ようやく日の目を見ました（文献1）。
「ハイドロキノンの4倍の美白作用」などと宣伝されていますが、それを裏付ける臨床試験は存在しません。
美容皮膚科学的には、美白剤の優劣は肝斑に対する有効性で競われ、その肝斑の最新のレビュー論文にどう書かれるかで、その美白剤の評価がわかりますが、実はシスペラはひと言も触れられていません。
最新のレビュー論文（文献2）に登場する美白剤は、ハイドロキノン、アゼライン酸、ビタミンC、それからポーラが開発したルシノールです。
＊＊追加補足2025年9月＊＊
2024年のレビュー論文（文献3）には登場しましたが、「システアミンは、ハイドロキノンに比べて有効性が劣る可能性があるものの、軽度から中等度の肝斑に対してハイドロキノンに替わる治療の選択肢となりえる。」と書かれています。
「ハイドロキノンの17倍！」と謳われているのは、ルミキシル。これにいたっては、もうハイドロキノンとの比較試験も見当たりません。
しかし、17倍の根拠は見つけることができました。ルミキシルはハイドロキノンより17倍強力にマッシュルームのチロシナーゼ（メラニン色素を生成する反応の中で重要な酵素）を抑制したというデータが根拠です（文献4）。「17倍強力」の根拠は、なんと！マッシュルームだったのです。
こうしたチロシナーゼの実験では、マッシュルームのチロシナーゼが使われることが多いのは理解するにしても、それが実験と臨床効果の乖離を生んでいるという批判もあるので、ぜひヒトのチロシナーゼを使っていただきたい。
ルミキシルに必要なのは、マッシュルームを相手にするのではなく、人を対象にしてハイドロキノンと正々堂々勝負して、有効性を実証すること。
＊＊追加補足2025年9月＊＊
「17倍」と言い過ぎたからではないでしょうが、ルミキシルは、2024年に世界的に製造・販売が中止されています。
ハイドロキノンの王座を狙う新参者からは、しばしばハイドロキノンのリスクが言及されますが、何十年にもわたり、リスクを回避する使用法が模索されています。
使い方を知っている「医師」の指導の元で使えば安全な製剤です。
私もその「医師」の一人ですと最後に付け加えておきます。他の医師より10倍詳しいと言いたいところですが、それはやめておきます。
【参考文献】
1）Clinical evaluation of efficacy,safety and tolerabirity of cysteamine 5% cream in comparison with modified Kligman's formula in subjects with epidermal melasma: A randomized, double-blind clinical trial study
Karrabi M, et al.
Skin Res Technol
2021;27:24-31
2) Melasma treatment: An Evidence-based review
McKesey J, et al.
2020;21:173-225
3) An Update on New and Existing Treatments for the Management of Melasma
Christian Gan, Michelle Rodrigues
Am J Clin Dermatol
2024 Sep;25(5):717-733
4) Short-sequence oligopeptides with inhibitory activity against mushroom and human tyrosinase
Anan Abu Ubeid,et al.
J Invest Dermatol.
2009;129(9):2242-2249
制作・執筆：坂田修治（医師：美容外科・美容皮膚科 青い鳥 院長）
（最終更新日：2025年9月16日）
